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UNIVERSIDADE FEDERAL DA PARAÍBA
CENTRO DE CIÊNCIAS MÉDICAS
João Pessoa, Junho de 2014
FilipeMateus Oliveira deLima-11112463
MarcelloWeynes Barros daSilva-11112465
Mariane Mourão Ferreira-11112789
Matheus Viana Soares Lima-11112727
Nadson José Ferreira deCarvalho-11112788
Professor EvanízioRoquedeArrudaJúnior
PENICILINAS
Introdução
 Primeiros antibióticos produzidos em larga escala;
 Descoberta creditada ao Dr. Alexander Fleming, em
1928 – Penicilium notatum;
 Uso no tratamento de infecções a partir de 1941 – Dr.
Howard Florey;
 Com o tempo, foram necessárias modificações na sua
estrutura química inicial;
•Rendimento
inicial era
baixo.
• Com o desenvolvimento
industrial, surgiram
soluções para o
desenvolvimento em
larga escala.
Classificação das penicilinas
Penicilinas
Naturais
Penicilina G cristalina
Penicilina G procaína
Penicilina G benzatina
Penicilina V
Aminopenicilinas
Ampicilina
Amoxicilina
Resistentes a penicilinase
Oxacilina
Meticilina
Amplo espectro
Ureidopenicilinas
Carboxipenicilinas
Penicilinas e Cefalosporinas UFPB
Estrutura molecular
 Trata-se de um grupo de
antibiótico que contém o
ácido 6-aminopenicilânico,
tendo uma cadeia lateral
ligada ao grupo 6-amino;
 O núcleo penicilínico é o
principal requisito estrutural
para a sua atividade biológica;
 Seu rompimento representa
perda completa da atividade
da droga;
 A estrutura das cadeias
laterais determina muitas das
características do antibiótico.
Penicilinas
Mecanismo de ação
 A penicilina inibe a síntese da parede celular e destrói a
parede celular funcional ativando autolisinas;
 Ocorre ligação das penicilinas as proteínas ligantes de
penicilina e estas ativam as autolisinas (carbopeptidades e
endopeptidades), inibindo a reação de transpeptidação.
Parede celular bacteriana
– Penicilinas, cefalosporinas, carbapenemos, monobactamos –
ligam-se e bloqueiam as peptidases que fazem a síntese dos
peptideoglicanos da parede celular
As penicilinas naturais são as obtidas por
fermentação a partir do Penicillium
chrysogenum. Na prática clínica, são mais
utilizadas a benzilpenicilina (Penicilina G) e
a fenoximetilpenicilina (Penicilina V).
Penicilinas Naturais
Penicilina G natural ou cristalina
 Rapidamente eliminada pelo organismo, cerca de 4
horas.
 Por via IM, é rapidamente absorvida com meia-vida
curta (30-40min). Atingindo níveis sanguíneos
máximos.
 Somente se usa pela via IV em casos graves.
 O prolongamento do tempo de ação da penicilina G é
conseguido pelo uso de seus ésteres, Penicilina G
procaína e a Benzatina.
Penicilina G benzatina
 Penicilina G benzatina: única de depósito,
pouco hidrossolúvel, exclusivamente IM.
Níveis séricos permanecem por 15-30 dias.
 É um sal pouco solúvel, somente
administrado por via IM, capaz de manter
níveis séricos baixos de penicilina por tempo
prolongado
Penicilina G procaína
 Só pode ser administrada por via IM, sua
absorção e eliminação se fazem
lentamente.
 Penicilina G procaína: Associação com
benzocaína retarda pico máximo e ↑níveis
séricos e teciduais por 12h.
Walter Tavares, 2009
Espectro antibacteriano:
 Estreptococos dos grupos A, B e D não enterococos,
S. viridans, S. pneumoniae
 Neisseria meningitidis
 Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae
 Streptobacillus moniliformis
 Treponema pallidum, Leptospira
Usos Clínicos: Ativos contra cocos gram-
positivos, porém facilmente hidrolisados pelas
penicilinases
Pneumonia
Meningites
Endocardite estreptococica
Erisipela
Sífilis
Gonorréia
Difteria
Febre Reumática
Benzilpenicilinas ou Penicilina G
Resistência
 As bactérias podem tornar-se resistentes à
penicilina por:
 Modificação de suas PBPs;
 Bombear ativamente o fármaco para fora da célula;
 Clivar a estrutura do anel beta lactâmico da
penicilina dentro do espaço periplasmático,
inativando o fármaco;
 Alterar as purinas (Gram -), que previnem que os
fármacos alcancem suas PBP alvos.
Efeitos Adversos
 Hipersensibilidade;
 Doses devem ser menores em pacientes com
Insuficiência Renal;
 Em altas doses IV, podem causar convulsões ou
efeitos antiplaquetários;
 Destruição da flora normal por ATB de largo
espectro.
Interações Medicamentosas
 Quando as penicilinas são combinadas com
fármacos bacteriostáticos surgem resultados
antagônicos;
 Longa discussão sobre uso combinado de
penicilinas com contraceptivos orais. Reforço a
contracepção deve ser enfatizado em mulheres
de idade fértil.
Penicilina V
 Espectro e mecanismo de ação semelhante à penicilina
G.
 Alternativa da penicilina G procaína para infecções de
pequena gravidade causadas por estreptococos.
 Substituto da penicilina G benzatina na profilaxia da
febre reumática.
Penicilina V
 Uso por via oral.
 Dificuldade de adesão (20 a 40mg/kg/dia).
 Uso limitado em adultos.
 Mesmos efeitos alérgicos da penicilina G.
Penicilinas semissintéticas
Penicilinas semisintéticas
 1958 e 1959: Sheeham e Batchelor
Penicilinas Semisintéticas
5 Grupos:
 Penicilinas de pequeno espectro, absorvidas por via
oral e sensíveis à ação da penicilinase. Ex.:
feneficilina e propicilina.
 Penicilinas de pequeno espectro, resistentes à ação
da penicilinase. Ex.: meticilina, oxacilina.
 Penicilinas de largo espectro(2ª geração). Ex.:
ampicilina, amoxicilina.
 Penicilinas antipseudomonas(3ª geração). Ex.:
Carbenicilina, ticarcilina.
 Penicilinas de espectro de ação ampliada
(4ªgeração). Ex. Azlocilina, mezlocilina
Isoxazolilpenicilinas
Penicilinas antiestafilocócicas
Isoxazolilpenicilinas
Oxacilina:
 Mecanismo de ação semelhante ao da penicilina G.
 Resistentes à ação das penicilinases.
Oxacilina
Oxacilina
Indicações e dose:
 Tratamento de infecções
estafilocócicas graves via intravenosa.
 100 a 200mg/kg/dia em intervalos de 4-6h.
 Casos de sepse, associar com Gentamicina ou Amicacina
por 3 a 5 dias.
Oxacilina
Efeitos adversos:
Irritativos, alérgico e superinfecções.
 Via oral: náuseas, vômitos, dor abdominal.
 Via intravenosa: dor no local da injeção, flebite.
 Reações alérgicas, que podem ser cruzadas com outras
penicilinas.
Ampicilina e Amoxicilina
Aminopenicilinas
Ampicilina
 Primeira penicilina semisintética a agir contra bacilos
gram-negativos.
 Atua sobre gram-positivas e gram-negativas.
 Inativada pela penicilinase estafilocócica e beta-
lactamases.
 Mecanismo de ação semelhante ao da penicilina G.
Ampicilina
Absorção sofre
influência de
alimentos
Meia vida de
uma hora
Atravessa
barreira
hemoliquórica
Eliminação
urinária e biliar
Baixa ligação às
proteínas do
soro
Atravessa
barreira
transplacentária
Ampicilina
Indicações clínicas:
 Cocos e bacilos gram-positivos e cocos gram-negativos.
 Principal indicação é infecção por enterococo, incluindo
endocardite e sepse, em associação com
aminoglicosídeos.
 Meningoencefalites por Listeria e Streptococcus agalactiae
(grupo B).
 Cistite comunitária na gestante.
Ampicilina
Infecções leves:
 Tratamento via oral: 2 a 4g/dia, de 6/6h.
Infecções graves
 Tratamento intravenoso: 100 a 200mg/kg/dia.
Efeitos adversos semelhantes às demais penicilinas.
AMOXICILINA
 Penicilinas naturais
- Penicilina G
- Penicilina V
 Penicilinas semi-sintéticas
1. Resistentes à ação das -lactamases
- Oxacilina
- Meticilina
2. De amplo espectro
- Ampicilina
- Amoxicilina
 Associação de -lactâmico + inibidor da -lactamase
- Amoxicilina/clavulanato (® Clavulin)
- Amoxicilina/sulbactam (® Unasyn)
- Piperacilina/tazobactam (® Tazocin)
-lactâmicos
PENICILINAS
Forma Farmacêutica e apresentação
 Comprimido revestido 875 mg.
14 comprimidos.
 Suspensão oral 200 mg/5 mL e 400 mg/5 mL.
Embalagens contendo 1 frasco com 100 mL (após
reconstituição) + seringa dosadora.
 USO ADULTO E PEDIÁTRICO
 Uso oral
Reações adversas
 Dor gástrica, náusea, vômito,diarréia e flatulência.
 Não recomendada em gravidez e lactação, uso restrito a
avaliação risco x benefícios
 Contra-indicado em reações alérgicas e
hipersensibilidade às penicilinas
Modo de ação
 D-(-)-alfa-amino p-hidroxibenzil penicilina
 Ação antibacteriana contra GRAM + e GRAM –
 Inibição da biossíntese do mucopeptídeo das paredes
das células
 Rápida ação bactericida e perfil de segurança de uma
penicilina
Farmacocinética
 Bem absorvida pelo TGI
 A administração oral três vezes ao dia produz altos níveis
séricos, independente da alimentação
 Amoxicilina proporciona boa penetração nas secreções
brônquicas e altas concentrações urinárias de antibiótico
inalterado.
Farmacocinética
 Baixa ligação à proteínas: 18% de teor total do fármaco
 Amoxicilina espalha-se prontamente na maioria dos
tecidos e fluídos corporais, com exceção do cérebro e
fluído espinhal
 A inflamação geralmente aumenta
a permeabilidade das meninges às penicilinas e isto
pode aplicar-se à amoxicilina.
Farmacocinética
 A meia vida de 1 hora
 Via de eliminação de amoxicilina é através dos rins
 Aproximadamente 60% a 70% excretados inalterados
na urina durante as primeiras 6 horas após a
administração de uma dose padrão.
Espectro de ação
 Gram-positivos
Aeróbios: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans,
Streptococcus aureus sensível à penicilina, espécies
de Corynebacterium, Bacilus anthracis, Listeria monocytogenes.
Anaeróbios: espécies de Clostridium
Espectro de ação
 Gram-negativos
Aeróbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli,
Proteus mirabilis, espécies de Salmonellae, espécies
deShigellae, Bordotella pertussis, espécies de Brucella, Neisseria
gonorrnoeae, Neisseria meningitidis, Pausteurella septica, Vibrio
cholerae e Helicobacter pylori.
Espectro de ação
Amoxicilina é suscetível a degradação por beta-
lactamases e, portanto, o espectro de atividade de
amoxicilina não inclui os microrganismos que produzem
estas enzimas:
Staplylococcus resistente
Todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.
Interações medicamentosas
 ANTIBACTERIANOS BACTERIOSTÁTICOS
 TETRACICLINAS , ERITROMICINA ,
SULFONAMIDAS E CLORANFENICOL,
 EFEITO ANTAGÔNICO!
Clavulanato e sulbactam
 Inibidor da B-lactamase
 Ligação irreversível!
 Uso em suspeitas de cepas resistentes a Amoxicilina
isolada
Penicilinas e Cefalosporinas UFPB
Carboxipenicilinas
Ureído-penicilinas
PENICILINAS DE AMPLO
ESPECTRO
Carboxipenicilinas
 Penicilinas com ação ANTI PSEUDOMONAS
 Carbenicilina e Ticarcilina
 Administração IM ou IV
Espectro de ação
 Grande ação contra GRAM –
 E. coli
 Klebsiella spp.
 Proteus spp.
 Enterobacter spp.
 Pseudomonas aeuriginosa.
 Serratia spp.
 Providencia spp.
 S. aureus oxacilina sensível
 Bacteroides fragilis.
Espectro de ação
 Em casos de Sepse, associa-se à:
 AMINOGLICOSÍDEO Gentamicina– efeito sinérgico
Sensível às enzimas betalactamases
 Podem ser associadas aos inibidores dessas enzimas
Ureidopenicilinas
 Amplo espectro
 Derivado da Ampicilina
 Piperacilina
 Efeito potencializado contra PSEUDOMONAS e
GRAM –
 Excelente penetração nos tecidos, incluindo o LCR e
meninges, osteomielites
CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas
 Pertencem ao grupo das beta-
lactaminas.
 Núcleo central: ácido 7-
aminocefalosporânico (7-ACA);
 1945: Cefalosporina C, do fungo
Cephalosporium acremonium –
amplo espectro, não afetada pela
penicilinase estafilocócica;
 1961: Descoberta do 7-ACA.
Cefalotina e cefalozina
Cefalexina e cefadroxil
CEFALOSPORINAS DE PRIMEIRA
GERAÇÃO
Cefalosporinas de primeira geração
 Por via parenteral:
CEFALOTINA E CEFALOZINA
Com o passar do tempo, Klebisiella e Enterobacter
apresentaram resistência.
Não possuem ação sobre Haemophilus influenzae, H.
parainfluenzae, Serratia, Providencia e Proteus indol-
positivos, Bacterioides fragilis, Pseudomonas aeruginosa.
Inicialmente, ação contra estreptococo, estafilococo,
clostrídio, salmonela, gonococo, meningococo, leptospira, E.
coli, Klebisiella, Proteus mirabilis, Treponema pallidum e
anaeróbios.
Cefalosporinas de primeira geração
 Farmacocinética
 Absorção: Usa-se a via parenteral, preferencialmente IV;
 Difusão: Fígado, baço, rins, intestino, pulmões, pele, miocárdio,
pericárdio, útero, líquido cavitários; Menor concentração em bile
e ossos; Baixos níveis no cérebro e LCR; Atravessam a barreira
placentária;
 Meia-vida sérica: 30 minutos (cefalotina), 90 minutos
(cefazolina);
 Eliminação: Principalmente renal. Via biliar ganha importância
na Cefazolina; Probenecida e fenilbutazona aumentam o tempo
de circulação.
Cefalosporinas de primeira geração
 Indicações clínicas:
Profilaxia de infecções por
estafilococos sensíveis à oxacilina, e de
cirurgias
Em infecções estafilocócicas
sistêmicas, substituindo oxacilina,
principalmente em gestantes
Sífilis, gonorréia e infecção urinária
comunitária
Cefalosporinas de primeira geração
 Doses:
 Cefalotina sódica IV ou IM – 50 a 100 mg/kg/dia, de 4/4 h
ou 6/6h – pode atingir 12g/dia
 Cefalozina IV ou IM - 30 a 50 mg/kg/dia , de 6/6 horas ou
8/8 horas – pode atingir 100 mg/kg/dia
 Efeitos adversos:
 Dor pela via IM; flebites por via IV
 Reações de hipersensibilidade (rash cutâneo, eosinofilia, febre
prurido, anemia hemolítica, anafilaxia);
 Superinfecções.
Cefalosporinas de primeira geração
 Por via oral:
CEFALEXINA E CEFADROXIL
 1967: A descoberta da cefalexina dá mais praticidade ao uso das
cefalosporinas
São ativas contra estreptococos e estafilococos, mesmo os
produtores de penicilinase
Não tem ação sobre hemófilos, enterococos, Bacteroides
fragilis, pseudomonas e, atualmente, bacilos gram-negativos
Cefalosporinas de primeira geração
 Farmacocinética
 Absorção: Excelente absorção intestinal; alimentos
retardam um pouco a cefalexina;
 Difusão: Intestino, fígado, pulmão, pele, bile, músculos,
rins. Não dão concentrações terapêuticas no LCR;
 Meia-vida sérica: Uma hora (cefalexina); 90 minutos
(cefadroxila);
 Eliminação: Renal - A probenecida diminui a excreção.
Cefalosporinas de primeira geração
 Indicações Clínicas
Infecções estafilocócicas de
pequena/média gravidade: piodermites
e ferimentos infectados
Faringoamigdalite purulenta, na falha
de penicilina
Infecção urinária não-complicada (em
gestantes) – atividade contra E. coli
Cefalosporinas de primeira geração
 Doses
Cefalexina VO 30 a 50 mg/kg/dia (2 a 3 g/dia), de 6/6
horas
Cefadroxila VO 30 mg/Kg/dia (1,5 a 2 g/dia), de 8/8 ou
12/12 horas
 Efeitos Adversos
 Manifestações gastrintestinais 1% a 2%;
 Manifestações de hipersensibilidade.
Cefuroxima e Axetil Cefuroxima
Cefaclor e Cefprozila
Cefoxitina
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA
GERAÇÃO
Cefalosporina de segunda geração
CEFUROXIMA E AXETIL CEFUROXIMA
 Age contra gram-positivas e gram-negativas, tendo
estabilidade ante as beta-lactamases
Maior atividade contra H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria
meningitidis, N. gonorrhoeae (produtoras de beta-lactamases) e estáfilos
(produtores de penicilinases)
Não age contra Campylobacter, Vibrio, Acinetobacter, Mycobacteruim,
Chlamydia, Mycoplasma, Legionella e Bordetella pertussis.
Cefalosporina de segunda geração
 Farmacocinética
 Absorção: Axetil Cefuroxima é lipofílica, sua absorção é
aumentada com alimentos (leite); Cefuroxima IM ou IV;
 Difusão: Fígado, rim, pulmão, baço, osso, bile, secreção
bronquica, líquido peritoneal e pleural; Em meninges
inflamadas, eventualmente atingem concentrações contra
hemófilos, pneumo e meningococos;
 Meia-vida sérica: 90 minutos;
 Eliminação: Renal.
Cefalosporina de segunda geração
 Indicações clínicas
Para estreptococo, pneumococo, estafilococo,
gonococo, hemófilo, enterobactérias;
Infecções respiratórias comunitárias, em que não
se sabe o agente etiológico;
Infecções urinárias, colescistites, peritonites e
osteomielites;
Axetil cefuroxima em que não precise de grandes
concentrações: amigdalites, faringites, sinusites,
otites médias.
Cefalosporina de segunda geração
Doses
Cefuroxima IV ou IM – 50 a 100 mg/kg/dia, de 8/8 horas
Axetil cefuroxima VO - 250 a 500 mg, de 12/12 horas
Cefalosporina de segunda geração
CEFACLOR E CEFPROZILA
 Propriedades antimicrobianas e farmacocinéticas semelhantes
à axetil cefuroxima;
 Ação contra gram-positivas, estafilococos resistentes a
penicilina G, H. influenzae (principalmente cefprozila);
 Cefaclor sofre interferência, na absorção, de alimentos;
 São recomendadas nas faringoamigdalites, infecções
respiratórias comunitárias (otite média, sinusites, bronquite
aguda e pneumonia) causadas por pneumococo e hemófilos;
 Cistites comunitárias de E. coli, e piodermites de estáfilo e
estreptococos.
Cefalosporina de segunda geração
CEFOXITINA
 Pertece a cefamicinas. Derivada da Cefamicina C,
caracteriza-se pelo radical metoxílico no carbono 7.
 Amplo espectro de ação, por resistir as beta-lactamases, e
mostrar ação contra Bacterioides fragilis.
 Não age sobre P. aeruginosa, estafilococos resistentes a
meticilina, clamídias, legionelas e micoplasmas.
Cefalosporina de segunda geração
 Seu uso é restrito, por induzir produção de beta-
lactamases em bacilos gram-negativos (Serratia,
Enterobacter e P. aeruginosa).
 A via principal é a intra venosa.
Cefalosporina de segunda geração
 Indicações clínicas
Com sua ação sobre
bacilos gram-negativos e
anaeróbios (B. fragilis) foi
amplamente usada nas
infecções abdominais
Hoje, usa-se na profilaxia
da infecção cirúrgica de
colo, reto, apendicites,
ginecológicas em doses
mínimas
CEFALOSPORINAS DE TERCEIRA
GERAÇÃO
Cefalosporinas de terceira geração
Gram -, incluindo enterobactérias
Amplo espectro;
Baixa toxicidade;
Perfil farmacocinético favorável;
Concentrações adequadas no líquor;
Estafilococos*
Cefalosporinas de terceira geração
 Pequena ação
antipseudomona
• Potente ação
antipseudomona
- Cefotaxima
- Ceftriaxona
- Cefixima
- Cefetamet pivoxil
- Cefpodoxima proxetil
- Ceftazidima
ParenteralVO
Cefalosporinas de terceira geração
Ceftriaxona e Cefotaxima
• Pneumonias adquiridas na comunidade 
pneumococos resistentes a penicilina;
• Meningite no adulto  Neisseria meningitidis e
Haemophilus influenzae;
• Infecções complicadas do trato urinário;
• Infecções abdominais e de vias biliares;
• Infecções de pele com flora polimicrobiana (Ex:
úlceras crônicas).
*Cefotaxima
- Crianças (sem formação de lama biliar)
- Hepatopatas e transplantados
Cefalosporinas de terceira geração
Ceftazidima
• Pronunciada atividade anti-Pseudomonas;
• Atinge elevadas concentrações no SNC;
• Droga de escolha em meningites por Pseudomonas
sensíveis;
Cefalosporinas de terceira geração
Doses:
 Cefotaxima:
– DOSE HABITUAL: 3,0-6,0g/dia (8/8h) (máximo 12,0g/dia)
– INSUF.RENAL: ajuste necessário
– INSUF.HEPÁTICA: ajuste desnecessário
• Ceftriaxona:
– DOSE HABITUAL:2,0-4,0g/dia (12/12h) (máximo 4,0g/dia em
meningites)
– INSUF.RENAL: sem necessidade
– INSUF.HEPÁTICA: ajuste necessário
• Ceftazidima:
– DOSE HABITUAL:4,0-6,0g/dia (8/8h)
– INSUFICIÊNCIA RENAL: ajuste necessário
– INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA: sem necessidade
CEFALOSPORINAS DE QUARTA
GERAÇÃO
Cefalosporinas de quarta geração
Cefepima
 Intuito desta classe de drogas:
– Manter a ação das Cef. 3ª contra Gram – (P. aeruginosa)
– Melhorar ação contra Gram +
• 1984 = Cefepime
• Espectro:
– Contra Gram – é igual a Ceftazidima
– Contra Gram + atua bem contra Estafilococo oxa-S
– NÃO atua contra enterococo
Cefalosporinas de quarta geração
Cefepima
 Principais indicações:
– Infecções hospitalares graves
• Pneumonias, ITU e Meningites causadas por bacilos Gram -
sensíveis, sem etiologia determinada
• Antimicrobiano inicial no paciente neutropênico febril
• Dosagem e segurança:
– DOSE HABITUAL: 2,0-4,0g/dia (12/12h)
– INSUF.RENAL: ajuste necessário
– INSUF.HEPÁTICA: sem necessidade
Reações adversas e toxicidade
 Reações gastrointestinais:
-Não são habituais;
-Apresentação oral;
-Náuseas, vômitos e diarreia;
-Ceftriaxona  excreção biliar  Contraindicado em RN,
doenças crônicas da árvore biliar e transplantados hepáticos
-Colite pseudomembranosa por Clostridium difficile
 Efeitos hematológicos (muito raros): citopenias e eosinofilia;
 Neurotoxicidade (Cefepima):
-Convulsões;
-Impregnação no SNC e desorganização da atividade elétrica.
 Excelente perfil de segurança;
 Baixa toxicidade;
 Efeitos adversos: reações de hipersensibilidade  rash cutâneo, às
vezes com febre e eosinofilia;
 5% dos alérgicos à penicilina podem ter reação cruzada à
cefalosporina;
 Se indivíduo com história pregressa de reação alérgica a outro
beta-lactâmico  analisar gravidade da reação anterior.
Reações adversas e toxicidade
 Nova geração ainda não disponível no Brasil
• Atividade contra estafilococos meticilino–resistentes
(MRSA, VISA, VRSA)
• Pouca atividade contra enterococos
• Sem ação contra Pseudomonas
• Drogas:
– Ceftaroline e Ceftobiprole
 Pele e partes moles
 Pneumonia
Atualidade
5ª geração:
Referências Bibliográficas
 TAVARES, W. Antibióticos e Quimioterápicos para o
Clínico. 1ªed. São Paulo: Atheneu, 2006.
 http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid
=S0365-05962012000200013, acesso em 14 de junho de
2014.
 www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cur
sos/rm_controle/opas_web/modulo/cefalosporinas.ht
m, acesso em 14 de junho de 2014.

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Penicilinas e Cefalosporinas UFPB

  • 1. UNIVERSIDADE FEDERAL DA PARAÍBA CENTRO DE CIÊNCIAS MÉDICAS João Pessoa, Junho de 2014 FilipeMateus Oliveira deLima-11112463 MarcelloWeynes Barros daSilva-11112465 Mariane Mourão Ferreira-11112789 Matheus Viana Soares Lima-11112727 Nadson José Ferreira deCarvalho-11112788 Professor EvanízioRoquedeArrudaJúnior
  • 3. Introdução  Primeiros antibióticos produzidos em larga escala;  Descoberta creditada ao Dr. Alexander Fleming, em 1928 – Penicilium notatum;  Uso no tratamento de infecções a partir de 1941 – Dr. Howard Florey;  Com o tempo, foram necessárias modificações na sua estrutura química inicial;
  • 4. •Rendimento inicial era baixo. • Com o desenvolvimento industrial, surgiram soluções para o desenvolvimento em larga escala.
  • 5. Classificação das penicilinas Penicilinas Naturais Penicilina G cristalina Penicilina G procaína Penicilina G benzatina Penicilina V Aminopenicilinas Ampicilina Amoxicilina Resistentes a penicilinase Oxacilina Meticilina Amplo espectro Ureidopenicilinas Carboxipenicilinas
  • 7. Estrutura molecular  Trata-se de um grupo de antibiótico que contém o ácido 6-aminopenicilânico, tendo uma cadeia lateral ligada ao grupo 6-amino;  O núcleo penicilínico é o principal requisito estrutural para a sua atividade biológica;  Seu rompimento representa perda completa da atividade da droga;  A estrutura das cadeias laterais determina muitas das características do antibiótico.
  • 9. Mecanismo de ação  A penicilina inibe a síntese da parede celular e destrói a parede celular funcional ativando autolisinas;  Ocorre ligação das penicilinas as proteínas ligantes de penicilina e estas ativam as autolisinas (carbopeptidades e endopeptidades), inibindo a reação de transpeptidação.
  • 10. Parede celular bacteriana – Penicilinas, cefalosporinas, carbapenemos, monobactamos – ligam-se e bloqueiam as peptidases que fazem a síntese dos peptideoglicanos da parede celular
  • 11. As penicilinas naturais são as obtidas por fermentação a partir do Penicillium chrysogenum. Na prática clínica, são mais utilizadas a benzilpenicilina (Penicilina G) e a fenoximetilpenicilina (Penicilina V). Penicilinas Naturais
  • 12. Penicilina G natural ou cristalina  Rapidamente eliminada pelo organismo, cerca de 4 horas.  Por via IM, é rapidamente absorvida com meia-vida curta (30-40min). Atingindo níveis sanguíneos máximos.  Somente se usa pela via IV em casos graves.  O prolongamento do tempo de ação da penicilina G é conseguido pelo uso de seus ésteres, Penicilina G procaína e a Benzatina.
  • 13. Penicilina G benzatina  Penicilina G benzatina: única de depósito, pouco hidrossolúvel, exclusivamente IM. Níveis séricos permanecem por 15-30 dias.  É um sal pouco solúvel, somente administrado por via IM, capaz de manter níveis séricos baixos de penicilina por tempo prolongado
  • 14. Penicilina G procaína  Só pode ser administrada por via IM, sua absorção e eliminação se fazem lentamente.  Penicilina G procaína: Associação com benzocaína retarda pico máximo e ↑níveis séricos e teciduais por 12h.
  • 16. Espectro antibacteriano:  Estreptococos dos grupos A, B e D não enterococos, S. viridans, S. pneumoniae  Neisseria meningitidis  Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae  Streptobacillus moniliformis  Treponema pallidum, Leptospira
  • 17. Usos Clínicos: Ativos contra cocos gram- positivos, porém facilmente hidrolisados pelas penicilinases Pneumonia Meningites Endocardite estreptococica Erisipela Sífilis Gonorréia Difteria Febre Reumática Benzilpenicilinas ou Penicilina G
  • 18. Resistência  As bactérias podem tornar-se resistentes à penicilina por:  Modificação de suas PBPs;  Bombear ativamente o fármaco para fora da célula;  Clivar a estrutura do anel beta lactâmico da penicilina dentro do espaço periplasmático, inativando o fármaco;  Alterar as purinas (Gram -), que previnem que os fármacos alcancem suas PBP alvos.
  • 19. Efeitos Adversos  Hipersensibilidade;  Doses devem ser menores em pacientes com Insuficiência Renal;  Em altas doses IV, podem causar convulsões ou efeitos antiplaquetários;  Destruição da flora normal por ATB de largo espectro.
  • 20. Interações Medicamentosas  Quando as penicilinas são combinadas com fármacos bacteriostáticos surgem resultados antagônicos;  Longa discussão sobre uso combinado de penicilinas com contraceptivos orais. Reforço a contracepção deve ser enfatizado em mulheres de idade fértil.
  • 21. Penicilina V  Espectro e mecanismo de ação semelhante à penicilina G.  Alternativa da penicilina G procaína para infecções de pequena gravidade causadas por estreptococos.  Substituto da penicilina G benzatina na profilaxia da febre reumática.
  • 22. Penicilina V  Uso por via oral.  Dificuldade de adesão (20 a 40mg/kg/dia).  Uso limitado em adultos.  Mesmos efeitos alérgicos da penicilina G.
  • 24. Penicilinas semisintéticas  1958 e 1959: Sheeham e Batchelor
  • 25. Penicilinas Semisintéticas 5 Grupos:  Penicilinas de pequeno espectro, absorvidas por via oral e sensíveis à ação da penicilinase. Ex.: feneficilina e propicilina.  Penicilinas de pequeno espectro, resistentes à ação da penicilinase. Ex.: meticilina, oxacilina.  Penicilinas de largo espectro(2ª geração). Ex.: ampicilina, amoxicilina.  Penicilinas antipseudomonas(3ª geração). Ex.: Carbenicilina, ticarcilina.  Penicilinas de espectro de ação ampliada (4ªgeração). Ex. Azlocilina, mezlocilina
  • 27. Isoxazolilpenicilinas Oxacilina:  Mecanismo de ação semelhante ao da penicilina G.  Resistentes à ação das penicilinases.
  • 29. Oxacilina Indicações e dose:  Tratamento de infecções estafilocócicas graves via intravenosa.  100 a 200mg/kg/dia em intervalos de 4-6h.  Casos de sepse, associar com Gentamicina ou Amicacina por 3 a 5 dias.
  • 30. Oxacilina Efeitos adversos: Irritativos, alérgico e superinfecções.  Via oral: náuseas, vômitos, dor abdominal.  Via intravenosa: dor no local da injeção, flebite.  Reações alérgicas, que podem ser cruzadas com outras penicilinas.
  • 32. Ampicilina  Primeira penicilina semisintética a agir contra bacilos gram-negativos.  Atua sobre gram-positivas e gram-negativas.  Inativada pela penicilinase estafilocócica e beta- lactamases.  Mecanismo de ação semelhante ao da penicilina G.
  • 33. Ampicilina Absorção sofre influência de alimentos Meia vida de uma hora Atravessa barreira hemoliquórica Eliminação urinária e biliar Baixa ligação às proteínas do soro Atravessa barreira transplacentária
  • 34. Ampicilina Indicações clínicas:  Cocos e bacilos gram-positivos e cocos gram-negativos.  Principal indicação é infecção por enterococo, incluindo endocardite e sepse, em associação com aminoglicosídeos.  Meningoencefalites por Listeria e Streptococcus agalactiae (grupo B).  Cistite comunitária na gestante.
  • 35. Ampicilina Infecções leves:  Tratamento via oral: 2 a 4g/dia, de 6/6h. Infecções graves  Tratamento intravenoso: 100 a 200mg/kg/dia. Efeitos adversos semelhantes às demais penicilinas.
  • 37.  Penicilinas naturais - Penicilina G - Penicilina V  Penicilinas semi-sintéticas 1. Resistentes à ação das -lactamases - Oxacilina - Meticilina 2. De amplo espectro - Ampicilina - Amoxicilina  Associação de -lactâmico + inibidor da -lactamase - Amoxicilina/clavulanato (® Clavulin) - Amoxicilina/sulbactam (® Unasyn) - Piperacilina/tazobactam (® Tazocin) -lactâmicos PENICILINAS
  • 38. Forma Farmacêutica e apresentação  Comprimido revestido 875 mg. 14 comprimidos.  Suspensão oral 200 mg/5 mL e 400 mg/5 mL. Embalagens contendo 1 frasco com 100 mL (após reconstituição) + seringa dosadora.  USO ADULTO E PEDIÁTRICO  Uso oral
  • 39. Reações adversas  Dor gástrica, náusea, vômito,diarréia e flatulência.  Não recomendada em gravidez e lactação, uso restrito a avaliação risco x benefícios  Contra-indicado em reações alérgicas e hipersensibilidade às penicilinas
  • 40. Modo de ação  D-(-)-alfa-amino p-hidroxibenzil penicilina  Ação antibacteriana contra GRAM + e GRAM –  Inibição da biossíntese do mucopeptídeo das paredes das células  Rápida ação bactericida e perfil de segurança de uma penicilina
  • 41. Farmacocinética  Bem absorvida pelo TGI  A administração oral três vezes ao dia produz altos níveis séricos, independente da alimentação  Amoxicilina proporciona boa penetração nas secreções brônquicas e altas concentrações urinárias de antibiótico inalterado.
  • 42. Farmacocinética  Baixa ligação à proteínas: 18% de teor total do fármaco  Amoxicilina espalha-se prontamente na maioria dos tecidos e fluídos corporais, com exceção do cérebro e fluído espinhal  A inflamação geralmente aumenta a permeabilidade das meninges às penicilinas e isto pode aplicar-se à amoxicilina.
  • 43. Farmacocinética  A meia vida de 1 hora  Via de eliminação de amoxicilina é através dos rins  Aproximadamente 60% a 70% excretados inalterados na urina durante as primeiras 6 horas após a administração de uma dose padrão.
  • 44. Espectro de ação  Gram-positivos Aeróbios: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus aureus sensível à penicilina, espécies de Corynebacterium, Bacilus anthracis, Listeria monocytogenes. Anaeróbios: espécies de Clostridium
  • 45. Espectro de ação  Gram-negativos Aeróbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, espécies de Salmonellae, espécies deShigellae, Bordotella pertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrnoeae, Neisseria meningitidis, Pausteurella septica, Vibrio cholerae e Helicobacter pylori.
  • 46. Espectro de ação Amoxicilina é suscetível a degradação por beta- lactamases e, portanto, o espectro de atividade de amoxicilina não inclui os microrganismos que produzem estas enzimas: Staplylococcus resistente Todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.
  • 47. Interações medicamentosas  ANTIBACTERIANOS BACTERIOSTÁTICOS  TETRACICLINAS , ERITROMICINA , SULFONAMIDAS E CLORANFENICOL,  EFEITO ANTAGÔNICO!
  • 48. Clavulanato e sulbactam  Inibidor da B-lactamase  Ligação irreversível!  Uso em suspeitas de cepas resistentes a Amoxicilina isolada
  • 51. Carboxipenicilinas  Penicilinas com ação ANTI PSEUDOMONAS  Carbenicilina e Ticarcilina  Administração IM ou IV
  • 52. Espectro de ação  Grande ação contra GRAM –  E. coli  Klebsiella spp.  Proteus spp.  Enterobacter spp.  Pseudomonas aeuriginosa.  Serratia spp.  Providencia spp.  S. aureus oxacilina sensível  Bacteroides fragilis.
  • 53. Espectro de ação  Em casos de Sepse, associa-se à:  AMINOGLICOSÍDEO Gentamicina– efeito sinérgico Sensível às enzimas betalactamases  Podem ser associadas aos inibidores dessas enzimas
  • 54. Ureidopenicilinas  Amplo espectro  Derivado da Ampicilina  Piperacilina  Efeito potencializado contra PSEUDOMONAS e GRAM –  Excelente penetração nos tecidos, incluindo o LCR e meninges, osteomielites
  • 56. Cefalosporinas  Pertencem ao grupo das beta- lactaminas.  Núcleo central: ácido 7- aminocefalosporânico (7-ACA);  1945: Cefalosporina C, do fungo Cephalosporium acremonium – amplo espectro, não afetada pela penicilinase estafilocócica;  1961: Descoberta do 7-ACA.
  • 57. Cefalotina e cefalozina Cefalexina e cefadroxil CEFALOSPORINAS DE PRIMEIRA GERAÇÃO
  • 58. Cefalosporinas de primeira geração  Por via parenteral: CEFALOTINA E CEFALOZINA Com o passar do tempo, Klebisiella e Enterobacter apresentaram resistência. Não possuem ação sobre Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Serratia, Providencia e Proteus indol- positivos, Bacterioides fragilis, Pseudomonas aeruginosa. Inicialmente, ação contra estreptococo, estafilococo, clostrídio, salmonela, gonococo, meningococo, leptospira, E. coli, Klebisiella, Proteus mirabilis, Treponema pallidum e anaeróbios.
  • 59. Cefalosporinas de primeira geração  Farmacocinética  Absorção: Usa-se a via parenteral, preferencialmente IV;  Difusão: Fígado, baço, rins, intestino, pulmões, pele, miocárdio, pericárdio, útero, líquido cavitários; Menor concentração em bile e ossos; Baixos níveis no cérebro e LCR; Atravessam a barreira placentária;  Meia-vida sérica: 30 minutos (cefalotina), 90 minutos (cefazolina);  Eliminação: Principalmente renal. Via biliar ganha importância na Cefazolina; Probenecida e fenilbutazona aumentam o tempo de circulação.
  • 60. Cefalosporinas de primeira geração  Indicações clínicas: Profilaxia de infecções por estafilococos sensíveis à oxacilina, e de cirurgias Em infecções estafilocócicas sistêmicas, substituindo oxacilina, principalmente em gestantes Sífilis, gonorréia e infecção urinária comunitária
  • 61. Cefalosporinas de primeira geração  Doses:  Cefalotina sódica IV ou IM – 50 a 100 mg/kg/dia, de 4/4 h ou 6/6h – pode atingir 12g/dia  Cefalozina IV ou IM - 30 a 50 mg/kg/dia , de 6/6 horas ou 8/8 horas – pode atingir 100 mg/kg/dia  Efeitos adversos:  Dor pela via IM; flebites por via IV  Reações de hipersensibilidade (rash cutâneo, eosinofilia, febre prurido, anemia hemolítica, anafilaxia);  Superinfecções.
  • 62. Cefalosporinas de primeira geração  Por via oral: CEFALEXINA E CEFADROXIL  1967: A descoberta da cefalexina dá mais praticidade ao uso das cefalosporinas São ativas contra estreptococos e estafilococos, mesmo os produtores de penicilinase Não tem ação sobre hemófilos, enterococos, Bacteroides fragilis, pseudomonas e, atualmente, bacilos gram-negativos
  • 63. Cefalosporinas de primeira geração  Farmacocinética  Absorção: Excelente absorção intestinal; alimentos retardam um pouco a cefalexina;  Difusão: Intestino, fígado, pulmão, pele, bile, músculos, rins. Não dão concentrações terapêuticas no LCR;  Meia-vida sérica: Uma hora (cefalexina); 90 minutos (cefadroxila);  Eliminação: Renal - A probenecida diminui a excreção.
  • 64. Cefalosporinas de primeira geração  Indicações Clínicas Infecções estafilocócicas de pequena/média gravidade: piodermites e ferimentos infectados Faringoamigdalite purulenta, na falha de penicilina Infecção urinária não-complicada (em gestantes) – atividade contra E. coli
  • 65. Cefalosporinas de primeira geração  Doses Cefalexina VO 30 a 50 mg/kg/dia (2 a 3 g/dia), de 6/6 horas Cefadroxila VO 30 mg/Kg/dia (1,5 a 2 g/dia), de 8/8 ou 12/12 horas  Efeitos Adversos  Manifestações gastrintestinais 1% a 2%;  Manifestações de hipersensibilidade.
  • 66. Cefuroxima e Axetil Cefuroxima Cefaclor e Cefprozila Cefoxitina CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GERAÇÃO
  • 67. Cefalosporina de segunda geração CEFUROXIMA E AXETIL CEFUROXIMA  Age contra gram-positivas e gram-negativas, tendo estabilidade ante as beta-lactamases Maior atividade contra H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae (produtoras de beta-lactamases) e estáfilos (produtores de penicilinases) Não age contra Campylobacter, Vibrio, Acinetobacter, Mycobacteruim, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella e Bordetella pertussis.
  • 68. Cefalosporina de segunda geração  Farmacocinética  Absorção: Axetil Cefuroxima é lipofílica, sua absorção é aumentada com alimentos (leite); Cefuroxima IM ou IV;  Difusão: Fígado, rim, pulmão, baço, osso, bile, secreção bronquica, líquido peritoneal e pleural; Em meninges inflamadas, eventualmente atingem concentrações contra hemófilos, pneumo e meningococos;  Meia-vida sérica: 90 minutos;  Eliminação: Renal.
  • 69. Cefalosporina de segunda geração  Indicações clínicas Para estreptococo, pneumococo, estafilococo, gonococo, hemófilo, enterobactérias; Infecções respiratórias comunitárias, em que não se sabe o agente etiológico; Infecções urinárias, colescistites, peritonites e osteomielites; Axetil cefuroxima em que não precise de grandes concentrações: amigdalites, faringites, sinusites, otites médias.
  • 70. Cefalosporina de segunda geração Doses Cefuroxima IV ou IM – 50 a 100 mg/kg/dia, de 8/8 horas Axetil cefuroxima VO - 250 a 500 mg, de 12/12 horas
  • 71. Cefalosporina de segunda geração CEFACLOR E CEFPROZILA  Propriedades antimicrobianas e farmacocinéticas semelhantes à axetil cefuroxima;  Ação contra gram-positivas, estafilococos resistentes a penicilina G, H. influenzae (principalmente cefprozila);  Cefaclor sofre interferência, na absorção, de alimentos;  São recomendadas nas faringoamigdalites, infecções respiratórias comunitárias (otite média, sinusites, bronquite aguda e pneumonia) causadas por pneumococo e hemófilos;  Cistites comunitárias de E. coli, e piodermites de estáfilo e estreptococos.
  • 72. Cefalosporina de segunda geração CEFOXITINA  Pertece a cefamicinas. Derivada da Cefamicina C, caracteriza-se pelo radical metoxílico no carbono 7.  Amplo espectro de ação, por resistir as beta-lactamases, e mostrar ação contra Bacterioides fragilis.  Não age sobre P. aeruginosa, estafilococos resistentes a meticilina, clamídias, legionelas e micoplasmas.
  • 73. Cefalosporina de segunda geração  Seu uso é restrito, por induzir produção de beta- lactamases em bacilos gram-negativos (Serratia, Enterobacter e P. aeruginosa).  A via principal é a intra venosa.
  • 74. Cefalosporina de segunda geração  Indicações clínicas Com sua ação sobre bacilos gram-negativos e anaeróbios (B. fragilis) foi amplamente usada nas infecções abdominais Hoje, usa-se na profilaxia da infecção cirúrgica de colo, reto, apendicites, ginecológicas em doses mínimas
  • 76. Cefalosporinas de terceira geração Gram -, incluindo enterobactérias Amplo espectro; Baixa toxicidade; Perfil farmacocinético favorável; Concentrações adequadas no líquor; Estafilococos*
  • 77. Cefalosporinas de terceira geração  Pequena ação antipseudomona • Potente ação antipseudomona - Cefotaxima - Ceftriaxona - Cefixima - Cefetamet pivoxil - Cefpodoxima proxetil - Ceftazidima ParenteralVO
  • 78. Cefalosporinas de terceira geração Ceftriaxona e Cefotaxima • Pneumonias adquiridas na comunidade  pneumococos resistentes a penicilina; • Meningite no adulto  Neisseria meningitidis e Haemophilus influenzae; • Infecções complicadas do trato urinário; • Infecções abdominais e de vias biliares; • Infecções de pele com flora polimicrobiana (Ex: úlceras crônicas). *Cefotaxima - Crianças (sem formação de lama biliar) - Hepatopatas e transplantados
  • 79. Cefalosporinas de terceira geração Ceftazidima • Pronunciada atividade anti-Pseudomonas; • Atinge elevadas concentrações no SNC; • Droga de escolha em meningites por Pseudomonas sensíveis;
  • 80. Cefalosporinas de terceira geração Doses:  Cefotaxima: – DOSE HABITUAL: 3,0-6,0g/dia (8/8h) (máximo 12,0g/dia) – INSUF.RENAL: ajuste necessário – INSUF.HEPÁTICA: ajuste desnecessário • Ceftriaxona: – DOSE HABITUAL:2,0-4,0g/dia (12/12h) (máximo 4,0g/dia em meningites) – INSUF.RENAL: sem necessidade – INSUF.HEPÁTICA: ajuste necessário • Ceftazidima: – DOSE HABITUAL:4,0-6,0g/dia (8/8h) – INSUFICIÊNCIA RENAL: ajuste necessário – INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA: sem necessidade
  • 82. Cefalosporinas de quarta geração Cefepima  Intuito desta classe de drogas: – Manter a ação das Cef. 3ª contra Gram – (P. aeruginosa) – Melhorar ação contra Gram + • 1984 = Cefepime • Espectro: – Contra Gram – é igual a Ceftazidima – Contra Gram + atua bem contra Estafilococo oxa-S – NÃO atua contra enterococo
  • 83. Cefalosporinas de quarta geração Cefepima  Principais indicações: – Infecções hospitalares graves • Pneumonias, ITU e Meningites causadas por bacilos Gram - sensíveis, sem etiologia determinada • Antimicrobiano inicial no paciente neutropênico febril • Dosagem e segurança: – DOSE HABITUAL: 2,0-4,0g/dia (12/12h) – INSUF.RENAL: ajuste necessário – INSUF.HEPÁTICA: sem necessidade
  • 84. Reações adversas e toxicidade  Reações gastrointestinais: -Não são habituais; -Apresentação oral; -Náuseas, vômitos e diarreia; -Ceftriaxona  excreção biliar  Contraindicado em RN, doenças crônicas da árvore biliar e transplantados hepáticos -Colite pseudomembranosa por Clostridium difficile  Efeitos hematológicos (muito raros): citopenias e eosinofilia;  Neurotoxicidade (Cefepima): -Convulsões; -Impregnação no SNC e desorganização da atividade elétrica.
  • 85.  Excelente perfil de segurança;  Baixa toxicidade;  Efeitos adversos: reações de hipersensibilidade  rash cutâneo, às vezes com febre e eosinofilia;  5% dos alérgicos à penicilina podem ter reação cruzada à cefalosporina;  Se indivíduo com história pregressa de reação alérgica a outro beta-lactâmico  analisar gravidade da reação anterior. Reações adversas e toxicidade
  • 86.  Nova geração ainda não disponível no Brasil • Atividade contra estafilococos meticilino–resistentes (MRSA, VISA, VRSA) • Pouca atividade contra enterococos • Sem ação contra Pseudomonas • Drogas: – Ceftaroline e Ceftobiprole  Pele e partes moles  Pneumonia Atualidade 5ª geração:
  • 87. Referências Bibliográficas  TAVARES, W. Antibióticos e Quimioterápicos para o Clínico. 1ªed. São Paulo: Atheneu, 2006.  http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid =S0365-05962012000200013, acesso em 14 de junho de 2014.  www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cur sos/rm_controle/opas_web/modulo/cefalosporinas.ht m, acesso em 14 de junho de 2014.

Notas do Editor

  1. Cefalosporinas de primeira geração: São muito ativas contra cocos gram-positivos e têm atividade moderada contra E. coli, Proteus mirabilis e K. pneumoniae adquiridos na comunidade. Não têm atividade contra H. influenzae e não agem contra estafilococos resistentes à oxacilina, pneumococos resistentes à penicilina, Enterococcus spp. e anaeróbios. Podem ser usadas durante a gestação.
  2. Gram-positivas e cocos gram-negativos Resistencia de bacilos gram-negativos - ficando para cefalo de terceira e quarta geração Sofrem inativação das beta-lactamases dos gram negativos, mas agem bem contra beta-lactamase estafilocócica
  3. Ossos: a concentração atingida é suficiente para o tratamento contra estafilococos A aplicação intracisternal não é recomendada, pode induzir crises epilépticas.
  4. Concentrações de 15 a 30% no feto em relação com a concentração materna
  5. Seu uso não é adequado em infecções causadas por Haemophilus influenzae ou Moraxella catarrhalis (sinusite, otite média e algumas infecções do trato respiratório baixo). Como não atravessam a barreira hematoencefálica, não devem ser utilizadas em infecções do sistema nervoso central. Sua atividade contra bacilos gram-negativos é limitada.
  6. Cefalosporinas de segunda geração: Em relação às de primeira geração, apresentam uma maior atividade contra H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae e em determinadas circunstâncias aumento da atividade “in vitro” contra algumas enterobacteriaceae. Drogas disponíveis no Brasil: cefoxitina (cefamicina), cefuroxima, cefuroxima axetil e cefaclor. Entre as cefalosporinas de segunda geração, a cefuroxima, pela sua atividade contra S. pneumoniae, H. influenzae, e M. catarrhalis, incluindo as cepas produtoras de ß-lactamase tem sido utilizada no tratamento de infecções respiratórias adquiridas na comunidade, sem agente etiológico identificado. Também é efetiva no tratamento de meningite por H. influenzae, N. meningitidis e S. pneumoniae, contudo com o aumento da potência das cefalosporinas de terceira geração contra estes organismos e pela melhor penetração destas cefalosporinas no líquido cérebro espinal, elas são usualmente preferidas. A cefuroxima axetil, assim como o cefaclor, pode ser utilizada para uma variedade de infeçcões como pneumonias, infecções urinárias, infecções de pele, sinusite e otites médias. Já a cefoxitina (cefamicina), pela sua atividade contra anaeróbios e gram-negativos, é eficaz no tratamento de: infecções intra-abdominais; infecções pélvicas e ginecológicas; infecções do pé-diabético; infecções mistas (anaeróbio/aeróbio) de tecidos moles. Também é utilizada na profilaxia de cirurgias colorretais.